Dezoksiarbutīns, kā konkurētspējīgs tirozināzes inhibitors, var regulēt melanīna veidošanos, pārvarēt pigmentāciju, izbalināt ādas melnos plankumus un nodrošināt ātru un ilgstošu ādas balināšanas efektu. Dezoksiaarbutīna inhibējošā iedarbība uz tirozināzi acīmredzami ir pārāka par citiem balināšanas aktivatoriem, un balinošo un izgaismojošo efektu var panākt ar nelielu lietošanas daudzumu. Dezoksiarbutīnam ir arī spēcīga antioksidanta iedarbība
- Ķīniešu nosaukums Dezoksiarbutīns
- Ārzemju nosaukums Dezoksiarbutīns
- Segvārds p - (tetrahidro-2H-pirān-2-oksi) fenols
- Ķīmiskā formula C11H14O3
- Molekulmasa 194,23
- CAS pieteikšanās numurs 53936-56-4
- angļu pseidonīms 4-[(tetrahidro-2H-piran-2-il)oksi]fenols
- Tīrība ≥ 98%
Dezoksiarbutīnskā jaunās paaudzes kosmētikas balināšanas un balināšanas aktīvā viela, galvenokārt tiek izmantota progresīvā balinošajā kosmētikā.
Pārbaude
Melanoģenēzes modulāciju melanocītos var panākt, izmantojot ķīmiskas vielas, kurām ir kopīgas strukturālas homoloģijas ar substrāta tirozīnu un tādējādi konkurētspējīgi inhibē tirozināzes katalītisko funkciju. Pamatojoties uz šo pieņēmumu, mēs esam izstrādājuši jaunu tirozināzes inhibitoru deoksiarbutīnu (dA). DezoksiArbutīns demonstrē efektīvu sēņu tirozināzes inhibīciju in vitro ar Ki, kas ir 10 reizes zemāks par hidrohinonu (HQ) un 350 reizes zemāks nekā arbutīns. Bez apmatojuma, pigmentēta jūrascūciņas modelī dA uzrādīja ātru un ilgstošu ādas gaišumu, kas bija pilnībā atgriezenisks 8 nedēļu laikā pēc lokālas lietošanas pārtraukšanas.
Turpretim HQ izraisīja īsu, bet nenoturīgu ādas apgaismojuma efektu, savukārt kojskābe un arbutīns neuzrāda ādu izgaismojošu efektu. Drošības testu paneļa rezultāti apstiprināja dA kā iedarbīgas molekulas vispārēju izveidi. Klīniskā pētījumā ar cilvēkiem dA lokāla ārstēšana 12 nedēļas izraisīja būtisku vai nelielu kopējā ādas gaišuma samazināšanos un saules lentigines uzlabošanos attiecīgi gaišas vai tumšas ādas indivīdiem. Šie dati parāda, ka dA ir potenciāla tirozināzes inhibējoša aktivitāte, kas var izraisīt ādas apgaismojumu un var tikt izmantota hiperpigmentāru bojājumu mazināšanai.
Ievads
Melasma (hloazma) ir bieži sastopams ādas pigmentācijas traucējums, kam raksturīgi neregulāri gaiši vai tumši brūni plankumi uz sejas, kas skartajām personām parasti rada ievērojamu psihisku un psiholoģisku slogu. Tomēr melasmas patoģenēzes izraisītie notikumi nav labi saprotami. Melasma ir biežāk sastopama cilvēkiem ar Fitzpatrick IV līdz VI tipa ādas tipiem nekā tiem, kuriem ir gaišāka āda (I līdz III tips). Ir arī atzīts, ka melasma biežāk sastopama sievietēm nekā vīriešiem un biežāk sastopama aziātiem, latīņamerikāņiem un afroamerikāņiem nekā baltās rases pārstāvjiem. Aptuveni 50% līdz 70% grūtnieču ASV attīstās melasma [3].
Ir konstatēts, ka melasmas ādas hiperaktīvie melanocīti tirozīna katabolisma ceļā ražo daudz vairāk melanīna pigmenta. Tirozināze (EC 1.14.18.1), varu saturošs glikoproteīns, ir ātrumu ierobežojošais enzīms, kas ir būtisks šim ceļam. Melanīna sintēze notiek ļoti specializētās organellās, ko sauc par melanosomām, un pēc tam melanizētās melanosomas tiek pārnestas no melanocītiem uz blakus esošajiem keratinocītiem, tādējādi nosakot konstitutīvo un fakultatīvo ādas krāsu. Daudzu ādas balināšanas līdzekļu mērķis ir kontrolēt melanīna sintēzi, nomācot tirozināzes aktivitāti. Pēdējo 50 gadu laikā hidrohinons (1,4-benzoldiols, HQ) ir plaši izmantots kā zelta standarts prototipiskiem tirozināzes inhibitoriem melasmas ārstēšanā. Tomēr pēdējā laikā liela uzmanība ir pievērsta iespējamajam veselības riskam, ko rada ilgstoša HQ iedarbība, piemēram, eksogēna ochronoze, leikodermija (profesionāls vitiligo) un pat kanceroģenēze. Ir vispāratzīts, ka HQ, iespējams, darbojas kā substrāts, lai konkurētspējīgi inhibētu tirozināzi. aktivitāti, piešķirot ādas balināšanas potenciālu. Tikmēr šie monofenola savienojumi tirozināzes fermentatīvās oksidācijas rezultātā rada arī daudz brīvo radikāļu, kas izraisa lipīdu peroksidāciju un no tā izrietošus melanosomu membrānu bojājumus. Iepriekšējos mūsu laboratorijas pētījumos ir pierādīts, ka dezoksiarbutīns (4-[(tetrahidro-2H) -piran-2-il)oksi]fenols, D-Arb), HQ glikozīda atvasinājums, ir drošāks un mazāk citotoksisks, salīdzinot ar tā pamatsavienojumu hidrohinonu. Šis pētījums tika veikts, lai izpētītu D-Arb toksicitāti un efektivitāti subšūnu līmenī (tieši uz melanosomām) un ādas pigmentāciju, izmantojot in vivo un in vitro modeļus, tālāk izvērtējot D-Arb bioloģisko drošību paralēli salīdzinājumā ar HQ. lietošanai ādas balināšanai.
Dezoksiarbutīns, kā jaunas paaudzes kosmētiskā balinošā un balinošā aktīvā viela, galvenokārt tiek izmantota progresīvā balinošajā kosmētikā.
D-arbutīns ir viens no Arbutīna atvasinājumiem, ko sauc par D-nenenebb arbutīnu, kas var efektīvi kavēt tirozināzes darbību ādas audos. Saskaņā ar pētījumiem tā iedarbība ir pat 10 reizes lielāka nekā hidrohinona un 350 reizes lielāka nekā vispārējam Arbutīnam. Dzīvnieku ādas testos šis D-Arbutin var ātri un efektīvi balināt ādu, un pēc lietošanas pārtraukšanas efektu var saglabāt gandrīz 8 nedēļas.
Klīniskajos pētījumos par cilvēka ķermeni, lokāli lietojot D-Arbutin 12 nedēļas, var panākt ievērojamu ādas izgaismojošu efektu, un tas labi uzlabo ikdienas gaismas plankumus un tumšas ādas stāvokli.
Izsūtīšanas laiks: 11. jūlijs 2023
